Cligosiban: un nuevo fármaco en desarrollo para el tratamiento de la eyaculación precoz

El cligosiban es un antagonista selectivo del receptor de oxitocina, y actualmente es un fármaco en desarrollo para el tratamiento de la eyaculación precoz.

 

Actualmente la dapoxetina -un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina- es el único medicamento oral de venta bajo receta aprobado específicamente -en algunos países- para el tratamiento de la eyaculación precoz. Considerando la necesidad de otras alternativas terapéuticas, es importante desarrollar nuevos tratamientos orales con diferentes mecanismos de acción y que además demuestren seguridad.

 

Hasta el momento, se ha evidenciado que el cligosiban es seguro y bien tolerado en hombres sanos y en dosis únicas de hasta 2.400 mg. Estas dosis se consideran supraterapéuticas, de acuerdo con un estudio reciente de fase II que muestra la eficacia de este fármaco en dosis de 400 a 800 mg. en hombres con eyaculación precoz. Se encontraron además mejoras clínicas y estadísticamente significativas como el tiempo de latencia eyaculatoria intravaginal y los resultados informados por el paciente como el control de la eyaculación y la angustia relacionada con la eyaculación. 

 

Para profundizar en el tema, consultamos una de nuestras fuentes principales que es el Journal of Sexual Medicine del año 2018 titulado Farmacocinética, seguridad y tolerabilidad de dosis múltiples del nuevo antagonista del receptor de oxitocina cligosiban en desarrollo para la eyaculación precoz: dos ensayos clínicos aleatorizados en sujetos sanos.

 

El objetivo de los estudios mencionados fue evaluar si las dosis múltiples de cligosiban demuestran suficientes propiedades de seguridad, tolerancia y farmacocinética en sujetos sanos para justificar entonces una investigación adicional, como es el caso de un posible tratamiento para la eyaculación precoz.

 

Se llevaron a cabo dos estudios aleatorios, doble ciego, controlados con placebo y de grupos paralelos para investigar la seguridad, la tolerancia y la farmacocinética de dosis orales múltiples de cligosiban en hombres sanos. Los dos estudios fueron de diseño muy similar, con la diferencia principal en el número de cohortes. El estudio número 1 incluyó cuatro cohortes secuenciales de doce sujetos cada uno, en el que nueve sujetos recibieron cligosiban y tres placebo. El estudio número 2 incluyó dos cohortes secuenciales de doce sujetos cada uno, en los que ocho sujetos recibieron cligosiban y cuatro placebo. El fármaco se administró una vez al día durante diez días como una dispersión acuosa oral de 20 ml., después de un ayuno durante la noche. Los regímenes de dosificación investigados fueron 100, 400, 800 y 1.200 mg. en el estudio 1, en comparación con 1.600 y 2.400 mg. en el estudio 2.

 

Se recolectaron muestras de sangre para la evaluación de las concentraciones de cligosiban en plasma,  muestras de orina para determinar la proporción de 6 beta- hidroxycortisol/cortisol, y en el estudio 1 también se recolectó una muestra de semen. 

 

Farmacocinética

 

El cligosiban se absorbió rápidamente después de las dosis orales únicas y múltiples, con valores medios que oscilaron entre una y tres horas después de la dosis. La vida media del fármaco fue de aproximadamente doce horas. Estos valores mostraron ser independientes de la dosis administrada. Para todas las dosis estudiadas se encontró que el cligosiban generalmente alcanzó un estado estable el día tres.

 

La cantidad de cligosiban en el semen aumentó en proporción a la dosis de 100 a 800 mg., pero hubo un aumento insignificante de 800 a 1.200 mg. 

 

No hubo diferencias significativas en las proporciones de 6 beta-hidroxycortisol/cortisol urinarios en los días uno a diez, sugiriendo que cligosiban no tiene el potencial de inducir o inhibir el CYP3A4 en dosis de hasta 2.400 mg.

 

Seguridad

 

En general, la incidencia de eventos adversos en ambos estudios fue baja y no hubo asociaciones aparentes entre la dosis y algún evento adverso. Los únicos eventos adversos que ocurrieron en más de un sujeto -en cualquier dosis- fueron dolor de cabeza (en tres sujetos) y dolor de muelas (en dos sujetos). 

 

Conclusiones

 

-Los datos de los dos estudios sugieren que el cligosiban parece ser bien tolerado después de una dosis diaria de hasta 2.400 mg, sin que se identifique una dosis múltiple máxima tolerada. 

 

-La incidencia global de eventos adversos fue baja. 

 

-La cantidad de cligosiban detectada en la eyaculación fue muy baja y no se esperaría que tuviera alguna relevancia clínica para la pareja. Por lo tanto las parejas que lo utilicen no requieren de un método de barrera como protección. 

 

-El cligosiban presentó un perfil farmacocinético apropiado para un régimen de dosificación de una vez al día. 

 

En resumen, el estudio presenta evidencia de que por farmacocinética, seguridad y tolerancia, el cligosiban es un candidato prometedor para el tratamiento de la eyaculación precoz, y se requiere entonces avanzar en los correspondientes estudios de eficacia.

 

Redactado para Boston Medical Group por Ezequiel López Peralta.

Psicólogo. Máster en Sexología Clínica y Terapia de Parejas.

Artículos relacionados

Cáncer de próstata

Cáncer de próstata: Rehabilitación sexual después del tratamiento

La salud sexual en los pacientes oncológicos

La salud sexual en los pacientes oncológicos

Uso de inyecciones intracavernosas en medicina sexual

Uso de inyecciones intracavernosas en medicina sexual

Una nueva alternativa para la disfunción eréctil

Una nueva alternativa para la disfunción eréctil

Deje un comentario