Una nueva alternativa para la disfunción eréctil

Si bien en la actualidad contamos con medicamentos orales eficaces para tratar la disfunción eréctil, se están investigando otras moléculas que podrían tener un buen efecto al utilizarlas de manera independiente o combinándolas con alguna de las existentes.

Una molécula muy importante en el mecanismo de acción de estos fármacos es el GMP cíclico, que juega un rol clave en varios procesos cardiovasculares, incluyendo la relajación vascular. En el tejido del pene, el aumento de los niveles de GMP cíclico produce la relajación del músculo liso permitiendo el flujo de sangre y su erección normal. Es por eso que la mayoría de las estrategias de tratamiento disponibles actualmente para la disfunción eréctil están dirigidas a incrementar los niveles de GMP cíclico.

Muchos estudios se han centrado en cómo la degradación de GMP cíclico puede prevenirse por los inhibidores de fosfodiesterasa 5, como el sildenafil, vardenafil o tadalafil, por nombrar a los más conocidos (Viagra, Levitra y Cialis respectivamente).

Actualmente se está investigando otro mecanismo para aumentar el GMP cíclico, y está relacionado con las proteínas de resistencia a múltiples fármacos (MRP). Se ha demostrado que dos de ellas, la MRP-4 y MRP-5, transportan GMP cíclico. Por lo tanto, la prevención del transporte de GMP cíclico a partir de las células del músculo liso cavernoso podría representar un enfoque nuevo y alternativo para aumentar sus niveles y tratar la disfunción eréctil.

Encontramos entonces un artículo publicado en el 2017 en el Journal of Sexual Medicine, titulado Inhibición de la exportación de GMP cíclico por la proteína de resistencia a múltiples fármacos tipo 4: ¿Una nueva estrategia para tratar la disfunción eréctil? Allí se presenta una investigación que evalúa el efecto de la inhibición de MRP-4 en los cuerpos cavernosos de ratón.

Se midió la actividad del músculo liso de los cuerpos cavernosos del pene de ratón después de la aplicación directa de MK-571, un inhibidor de MRP-4, comparado con la administración de sildenafil. La inyección intracavernosa de MK-571 aumentó significativamente la presión de los cuerpos cavernosos, y el experimento demostró que la inhibición de MRP-4 estaba acompañada de un aumento de los niveles de GMP cíclico.

Por otra parte, debido a que el MRP-4 está ampliamente distribuido en todo el cuerpo, su inhibición podría producir efectos secundarios a nivel sistémico no deseados. De este modo, la combinación de MK-571 con un inhibidor de la fosfodiesterasa 5 podría ofrecer una manera de enfocarse específicamente en los cuerpos cavernosos del pene y así evitar estos efectos secundarios.

El MK-571 tuvo entonces un efecto potenciador leve, pero significativo, sobre las relajaciones del músculo liso inducidas por sildenafil. Esta observación sugiere un gran potencial para el MK-571 como terapia de combinación con sildenafil para el tratamiento de la disfunción eréctil. Se encontró un buen efecto en ratones con diabetes inducida, por lo que el fármaco sería útil en pacientes diabéticos. Es un hallazgo importante considerando que estos pacientes tienen una tasa de respuesta no tan alta a los medicamentes orales disponibles actualmente para disfunción eréctil.

Redactado para Boston Medical Group por Ezequiel López Peralta.
Psicólogo. Máster en Sexología Clínica y Terapia de Parejas.

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